Дізнайтеся, чому бодібілдери на постійній основі після курсу стероїдів використовують Каберголін і які переваги і небезпеки приховує цей незвичайний препарат.
Каберголін належить до класу медпрепаратів дофаминмиметики. Він здатний взаємодіяти з рецепторами дофаминового типу, розташованими в гіпофізі. Це призводить до суттєвого пригнічення виробництва гормон пролактин. У медицині засіб використовується під час лікування такого захворювання, як гіперпролактинемія. Також активно використовується каберголін в бодібілдингу.
Крім цього каберголін може бути ефективний при порушеннях менструального циклу, галактореї, низькому сексуальному потязі, імпотенції. Застосовується він і для запобігання пригнічення процесу лактації. Крім здатності взаємодіяти з рецепторами дофаминового типу, Каберголін є слабким агоністом адренергетических рецепторів типу альфа-1 і альфа-2.
Коротка історія створення Каберголіну
Медпрепарат був розроблений у вісімдесятих роках американською компанією Pharmacia. Він випускається в багатьох країнах світу і також відомий під назвою достинекс. Саме під цією назвою препарат вперше і був зареєстрований на нього є патентні права у компанії-розробника.
Каберголін є досить поширеним медикаментозним засобом і застосовується в багатьох країнах світу. Незважаючи на той факт, що права на торговельну марку достинекс і сьогодні належать Pharmacia. Саме під цією назвою він найчастіше продається. Однак назв у препарату досить багато і, наприклад, в Росії він також відомий, як агалатес і берголак. Цілком очевидно, що оригінальний препарат відрізняється більш високою вартістю в порівнянні з вітчизняними аналогами.
Фармакологічна дія Каберголіну
Як ми вже говорили, каберголін є агоністом рецепторів дофаминового типу. Активний компонент препарату являє собою дофаминергетическое речовина, похідна від эрголина. Це говорить про наявність у нього сильної пролактинснижающей активності. Механізм роботи препарату пов’язаний зі здатністю впливати на дофамінові рецептори типу D2.
Використання препарату в дозах, що перевищують терапевтичні, дозволяє знизити концентрацію пролактину, а також домогтися сильного дофаминергетического ефекту. Рівень пролактину починає падати вже через три години з моменту використання препарату і підтримується на необхідному рівні протягом від одного до чотирьох тижнів.
Це стосується людей, які не мають патологій, а також жінок з гиперпролактомией. Після пологів препарат здатний підтримувати необхідний рівень пролактину протягом від двох до трьох тижнів. У чому пролактинснижающие властивості препарату залежать від дозування, що також впливає і на тривалість роботи дофаминмиметика.
Важливо відзначити, що достинекс працює вибірково і не здатний впливати на виробництво інших гормонів, що синтезуються гіпофізом, включаючи кортизол. Препарат має крім усього іншого декількома ефектами, які не мають тісного зв’язку з терапевтичним ефектом. Серед них відзначимо здатність знижувати тиск крові. Приблизно через шість годин з моменту застосування гіпотензивний ефект починає проявлятися, а його сила залежить безпосередньо від використовуваних дозувань.
Каберголін в бодібілдінгу: позитивні властивості
Препарат є селективним агоністом рецепторів дофаминового типу і при цьому працює досить специфічно. Слід відзначити його високу схожість з рецепторами D2, а от з адреноргетическими (альфа-1 і альфа-2) і серотониновыми (5-НТ1, 5-НТ2) рецепторами препарат взаємодіє слабо.
В терапевтичних цілях цей засіб використовується при лікуванні гіперпролактинемії, гіперсекреції гормон пролактин гіпофізом, а також при хворобі Паркінсона. Препарат відрізняється високою здатність інгібувати синтез пролактину і саме з цієї причини каберголін в бодібілдингу дуже популярний. Одночасно з цим засіб вступає у взаємодію з рецепторами D2. Таким чином, дофамін стає негативною зворотної зв’язком для випуску пролактину.
Ми вже говорили, що важливою особливістю препарату є його неспроможність впливати на процеси синтезу інших гормональних речовин, синтезованих клітинними структурами гіпофіза — кортикотропіну, соматотропіну, лютеїнізуючого, а також тиреотропного гормонів.
Пролактин є представником тієї ж групи гормонів, що і соматотропін. Це однопептидное речовина, молекула якого містить 199 амінів. Хоча розмір його трохи перевищує показник гормону росту, пролактин багато в чому схожий на соматотропін. Однак, як тільки розмова заходить про структуру цих речовин, все подібності відразу зникають.
Пролактин не здатний проявляти анаболічні властивості, а призначений для стимуляції процесів лактації. Цей факт говорить про те, що достинекс для жінок вельми важливий з-за своїх фізіологічних властивостей. Це максимально помітно в період вагітності, адже він дозволяє прискорити процеси виробництва материнського молока. Може використовуватися препарат і в післяпологовий період при гиперсинтезе молока для пригнічення цього процесу.
На даний момент вченим невідома терапевтична цінність пролактину щодо чоловічого організму. Встановлено, що висока концентрація цього гормонального речовини може стати причиною розвитку імпотенції, безпліддя та гінекомастії. Втім, про останньому властивості пролактину суперечки між вченими не припиняються і не всі з них вважають, що це можливо.
Гінекомастія є досить рідкісним явищем у звичайних чоловіків, але не рідкість у приймаючих ААС. Це одна з причин, по яких каберголін в бодібілдингу користується великим успіхом. Зауважимо, що лактаційна гінекомастія супроводжується виділенням невеликої кількості рідини при стисненні соска. Ця недуга має здатність накопичуватися, і багатьом спортсменам цей факт відомий. При перших ознаках розвитку гінекомастії вони вносять відповідні корективи в свій курс анаболіків.
Лактаційна гінекомастія досить погано вивчена і причиною її розвитку прийнято вважати порушення балансу між пролактином, естрогенами і андрогенами. Також захворювання може стати наслідком генетичної схильності. Щоб уникнути всіх цих неприємностей, необхідно використовувати каберголін в бодібілдингу.
Якщо проаналізувати профільні веб-ресурси, то атлети досить рідко згадують про підвищеної концентрації пролактину. У той же час саме від цього і залежить необхідність у використанні достинекса. Встановлено, що естрогени є стимуляторами зростання рівня пролактину і, ймовірно, саме в цьому полягає основна причина розвитку лактаційної гінекомастії.
Але існують результати досліджень, які красномовно говорять про інгібуючої здатності деяких гормонів щодо пролактину, наприклад, андрогенів. Це дає нам привід говорити про те, що не тільки зростання рівня естрогенів є основною причиною розвитку лактаційної гінекомастії.
На сьогоднішній день проводилося досить мало досліджень у цьому напрямку. Власне, дивуватися тут нема чому, адже ця недуга практично завжди зустрічається тільки у спортсменів, що активно використовують стероїди. У звичайних чоловіків захворювання діагностується вкрай рідко.
Однак ми знайшли результати одного експерименту, в якому досліджувався вплив двох ефірів тестостерону (пропіонату та енантат) на концентрацію пролактину. Істотне збільшення концентрації цього гормону спостерігалося вже на четвертий день курсу. У другому експерименті було відзначено семикратне підвищення рівня гормону після використання ААС. В результаті рівень пролактину досяг практично тих позначок, які характерні для жіночого організму.
Інструкція із застосування Каберголіну у бодібілдингу?
У медичній практиці препарат використовується чоловіками для придушення виробництва пролактину в кількості 0.5 грама в тиждень. Дозування може використовуватися одноразово або розділяється на два і більше прийоми. Також можна збільшити частоту використання достинекса для отримання кращого результату, застосовуючи по 0.5 грама кожен третій або четвертий день.
Каберголін в бодібілдінгу використовується під час курсів ААС, до складу яких включені стероїди з прогестагенной активністю (тренболоны, oxymetholone або тренболон). Доза становить по 0,25 грама кожен третій день. Тривалість курсу достинекса становить один місяць, після чого його використовують у міру необхідності.
Відомі випадки, коли препарат використовувався для досягнення чоловіками множинних оргазмів під час статевих актів. Цей факт можна пояснити високою швидкістю синтезу дофаміну під час сексу. Після організму спостерігається сильний викид пролактину і весь накопичений дофамін нейтралізується. З цим фактом пов’язано те, що після організму сексуальне збудження чоловіків швидко пропадає. Якщо з допомогою достинекса блокувати виробництво пролактину, то множинні оргазми стають реальністю. Спортсменки каберголін не використовують.
Які побічні ефекти можливі при використанні Каберголіну?
У спорті препарат вважається безпечним, хоча деякі побічні ефекти йому притаманні. В ході досліджень найчастіше проявлялися головний біль (в26 відсотках), нудота (27 відсотків), а також блювота. Останній негативний ефект був зафіксований лише у двох відсотків випробовуваних.
Також слід зазначити, що можливі й інші побічні ефекти, але їх прояв вкрай малоймовірно. Всі негативні властивості достинекса безпосередньо пов’язані з використовуваними дозуваннями. Це говорить про те, що починати приймати препарат слід з мінімальної дози і за необхідності збільшувати її.
Показання та протипоказання до застосування Каберголіну
Якщо говорити про спорт, то препарат в першу чергу використовується для придушення прогестагенной активністю декількох ААС. У медицині препарат показаний до застосування жінками для лікування деяких захворювань. Хоча препарат і вважається безпечним, адже при його використанні в рекомендованих дозах ризик розвитку побічних ефектів невеликий, існують деякі протипоказання до його використання. Мова йде про осіб молодше 16 років, високої чутливості організму до будь-якого інгредієнта препарату. Також слід проявити обережність у його застосуванні при наявності деяких недуг.
Більш детально про Каберголине і його застосування в наступному відео:
